Ukrainian Journal Haematology and Transfusiology, 2001, V.3, N1, P. 14-20. [full in russian, pdf] (1,2 Mb)

Telegeev G.D., Guseva S.A., Dubrovskaya A.N., Dybkov M.V.

TYROSINE KINASE INHIBITOR STI 571 IN TREATMENT OF PH'-LEUKEMIAS

The principal factor of tumour development in Ph-positive leukemias is hybrid BCR/ABL protein, product of expression of bcr/abl fused gene. Namely the peculiarities of this protein in addition to deregulated tyrosine kinase activity determine the beginning and the character of disease. STI 571 is a target small molecular weight inhibitor of tyrosine kinase. Blocking ATP binding side in a kinase domain it inhibits selectively the growth of BCR/ABL cells in vitro and in vivo. In 1 and 2 phase of clinical trials encouraging results have been obtained suggesting that STI 571 may soon need to be incorporated into treatment algorithm for Ph-leukemias.


Український журнал геметології та трансфузіології, 2001, Т.3, №1, С. 14-20

Телегеев Г.Д., Гусева С.А., Дубровская А.Н., Дыбков М.В.

Ингибитор тирозинкиназ STI 571 в терапии Ph'-позитивных лейкемий.

Главным фактором опухолевого роста лейкемий, содержащих филадельфийскую хромосому, является белок BCR/ABL - продукт экспрессии гибридного гена bcr/abl. Именно особенности структуры данного белка в сочетании с измененной тирозинкиназной активностью определяют начало и характер заболевания. STI 571 является синтетическим низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназной активности. Конкурируя с АТФ за участок связывания с тирозинкиназой (блокируя ее действие), STI 571 селективно подавляет рост BCR/ABL содержащих клеток in vitro и in vivo. Клинические испытания I и II фазы у больных с хронической лейкемией показали эффективность его использования. Предполагается, что STI 571 вскоре будет одним из главных средств в лечении Ph' лейкемий.



http://dybkov.kiev.ua/M/index.html
All Questions and Comments to Mykhaylo Dybkov (ICQ#5389714)

Last Modified